U bent hier

VUB-VIB-onderzoek opent deur naar betere pijnstillers

In twee papers die begin augustus door een internationaal team topwetenschappers in het gerenommeerde Nature werden gepubliceerd, wordt de deur geopend naar betere morfine-achtige pijnstillers. Opiate alkaloïden, alkaloïden die inwerken op onze opiaatreceptoren zoals morfine en codeïne, zijn klassieke en erg dienstbare farmacologische stoffen. Vooral morfine is een veelgebruikt en erg krachtig narcotisch analgeticum, ’t is te zeggen: pijnstiller.

Maar morfinegebruik is niet zonder problemen. Klinisch onwenselijk zijn haar verslavende werking, hallucinogene bijwerkingen en het feit dat het lichaam er enerzijds snel tolerant aan wordt (gewenningsverschijnselen) maar er anderzijds maar moeilijk afscheid van neemt (ontwenningsverschijnselen).

In de nu gepubliceerde en gerelateerde papers, waaraan VUB-VIB-proffen Jan Steyaert en Toon Laeremans van het Structural Biology Research Center doorslaggevende bijdragen leverden, wordt de somatische werking van opiate alkaloïden biochemisch ontrafeld. Het farmacologisch-functionele aangrijpingspunt van alkaloïden zoals morfine is het neurotransmittersysteem in het zenuwstelsel. In dit systeem beïnvloeden zij het receptoractivatiemechanisme: het al dan niet geactiveerd worden van bepaalde receptoren, eiwitten waaraan zich specifieke signaalmoleculen binden en die aldus instaan voor het (al dan niet) doorgeven van de signalen waarop ons zenuwstelsel gestoeld is.

De belangrijkste receptoren waarvan de werking door opiate alkaloïden wordt beïnvloed, zijn de µ-opiaatreceptoren (µOR’s).  Maar over de biochemische processen die hiervan aan de basis liggen, is, enfin: was, nog maar weinig geweten. In de Nature-papers worden deze processen ontrafeld. Hierdoor worden ook de klinisch negatieve en de klinisch positieve effecten van morfine-achtige stoffen op biochemisch niveau gedifferentieerd. Dit opent de deur naar de ontwikkeling van farmacologische stoffen die al de wenselijke en minder van de onwenselijke effecten van morfine teweegbrengen. Wordt ongetwijfeld vervolgd.


Prof. dr. Jan Steyaert en prof. dr. Toon Laeremans